Farmakologická skupina - neuroleptika

PŘEDNÁŠKA č. 16 PSYCHOTROPICKÉ PROSTŘEDKY NEUROLEPTICKÝCH TRANQUILIZÁTORŮ (ANXIOLYTIKA), ANTI-DEPRESANTY

16.1 Duševní poruchy. základní pojmy

16.2 Antipsychotika

16.3 Farmakologické vlastnosti atypických antipsychotik

16.4 Neurózy. základní pojmy

16.5 Klasifikace trankvilizérů

16.6 Obecná charakteristika trankvilizérů

16.7 Farmakologické vlastnosti trankvilizérů různých chemických skupin

16.8 Základní pojmy deprese

16.9 Klasifikace antidepresiv

DUŠEVNÍ PORUCHY. ZÁKLADNÍ POJMY

Duševní poruchy - psychózy, nemoci mozku, které jsou doprovázeny charakteristickými klinickými příznaky.

KLINICKÉ PŘÍZNAKY PSYCHÓZY

1. Delirium - porucha myšlení.

2. Sluchové halucinace - porucha vnímání a reprodukce zvukových vibrací.

3. Vizuální halucinace - porucha vnímání vizuálních obrazů.

4. Psychomotorická agitace - zvýšená fyzická aktivita.

Psychózy nejčastěji doprovázejí chronická onemocnění centrálního nervového systému, jako je schizofrenie.

Schizofrenie (v překladu z řeckého rozdělení duše) je onemocnění, které je doprovázeno rozvojem psychózy a je charakterizováno porušením vztahu mezi vědomou činností a skutečnými událostmi ve společnosti. Poruchy lidské duševní činnosti jsou založeny (jak se v současné době předpokládá) na porušení fungování dopaminergní a serotonergní inervace v koncovém mozku.

Léky, které ovlivňují výměnu dopaminu a serotoninu v mozkové tkáni, mají tedy terapeutický účinek na duševní poruchy..

LÉČIVÉ PŘÍPRAVKY NEUROLEPTIKY

NEUROLEPTIKA jsou antipsychotika, jejichž hlavní indikací jsou duševní poruchy. Tyto léky jsou rozděleny do 2 velkých skupin: typická a atypická antipsychotika..

ATYPICITA - absence nebo výrazné snížení poruch extrapyramidového systému při užívání léků v důsledku převažujícího blokování serotoninových -5-HT receptorů v centrálním nervovém systému.

KLASIFIKACE NEUROLEPTIKY

1. "TYPICKÁ" antipsychotika:

AMINAZINE; LEVOMEPROMAZIN (tisercin); ALIMEMAZINE (teralen).

THIORIDAZINE (Sonapax); PERICIAZINE (neuleptil), PIPOTIAZINE (piportil)..

Thioxanthenové deriváty: CHLORPROTIXEN.

Deriváty butyrofenonu: GALOPERIDOL; DROPERIDOL.

(strukturně podobné butyrofenonům):

FLUSHPIRILEN (IMAP); PIMOSID (ORAP).

Indolové deriváty: CARBIDINE.

2. "ATYPICKÁ" antipsychotika:

-benzamidové deriváty: SULPIRID (eglonil).

Azaleptin (klozapin, leponex).

16.2.2 OBECNÉ CHARAKTERISTIKY NEUROLEPTIKY

Farmakokinetika:

Antipsychotika jsou obecně dobře absorbována různými způsoby podávání (enterální a parenterální); distribuce - koncentrace léků v mozku je nižší než v játrech a jiných tkáních; metabolismus v játrech; vylučování ledvinami, částečně střevy.

Farmakodynamika:

Mechanismus účinku: blokáda postsynaptického dopaminu D₂ receptory v centrálním nervovém systému (limbický systém) charakteristické pro typická antipsychotika.

Objevují se následující efekty:

§ Potlačení bludů a halucinací;

§ Redukce a eliminace úzkosti, úzkosti;

§ Pokles fyzické aktivity;

Indikace pro použití:

1. Duševní onemocnění (schizofrenie atd.);

2. Alkoholické psychózy;

3. Potenciace účinků analgetik, hypnotik, anestetik.

Vedlejší efekty:

§ neuroleptický syndrom (extrapyramidové poruchy podobné parkinsonismu).

§ stimulace sekrece prolaktinu (stimulace laktace).

§ inhibice sekrece ACTH a somatotropinu v přední hypofýze.

FARMAKOLOGICKÉ CHARAKTERISTIKY TYPICKÝCH NEUROLEPTIK

Fenothiazinové deriváty

ALIPHATICKÉ deriváty: chlorpromazin; levomepromazin (tizercin); alimemazin (teralen). Přípravy s HYPNOSEDATIVNÍ KOMPONENTOU akce.

AMINAZINE

(chlorpromazin hydrochlorid)

Lék je dostupný v pilulkách po 25 mg, 50 mg a 100 mg; v injekčním roztoku - ampule 2,5%, 1; 2; 5 a 10 ml. Chlorpromazin byl poprvé syntetizován a poprvé použit u pacientů se schizofrenií ve Francii v roce 1952.

Farmakokinetika:

Léčivo se podává orálně, intramuskulárně, intravenózně; absorbován ve střevech. Nejvyšší koncentrace je v játrech; vazba na bílkoviny krevní plazmy o 80-95%. Metabolismus v hepatocytech. Vylučování ledvinami a střevy.

Farmakodynamika:

Aminazin blokuje dopaminové a alfa - adrenergní receptory v subkortikálních formacích mozku. Zjistilo se, že lék blokuje muskarinové - M-1 a histaminové - H-1 receptory v centrálním nervovém systému.

Výsledkem jsou následující účinky:

1. Neuroleptický účinek (chlorpromazin významně oslabuje a dokonce úplně zastavuje delirium a halucinace; zmírňuje strach, úzkost, napětí).

2. Sedativní účinek.

3. Snížení reflexní aktivity.

4. Antiemetické a antiemetické působení.

5. Hypotermální účinek (centrální).

6. Hypotenzivní účinek (centrální a periferní).

7. Posiluje sekreci prolaktinu v přední hypofýze.

8. Inhibuje sekreci růstového hormonu a gonadotropních hormonů hypofýzy.

9. Antihistaminikum - chlorpromazin blokuje H₁ histaminové receptory.

Indikace pro použití:

1. Schizofrenie, psychóza.

3. Epilepsie (úleva od status epilepticus při komplexní terapii).

4. Tolerantní bolesti (spolu s analgetiky).

5. Těžká nespavost (spolu s prášky na spaní).

7. Menierova choroba (závratě se souběžnou patologií gastrointestinálního traktu).

8. Svrbivé dermatózy.

9. Premedikace (v kombinaci).

10. Pro umělé (řízené) podchlazení.

Dávkovací režim:

V případě duševních poruch je chlorpromazin předepisován orálně od 25 mg nebo 50 mg 2-3krát denně; postupně lze dávku zvýšit na 1 g denně. Na konci léčby se dávka postupně snižuje. Průměrný kurz - 2-3 měsíce.

S alkoholickou psychózou až 400 mg intramuskulárně 1-3krát denně.

Vedlejší efekty:

Neuroleptický syndrom (příznaky parkinsonismu); Deprese; dráždivý účinek roztoků chlorpromazinu; ortostatická hypotenze; alergie; fotocitlivost; dyspepsie; hepatotoxicita, gynekomastie, menstruační nepravidelnosti, neplodnost, impotence, závislost.

Interakce:

Farmaceutická inkompatibilita: roztoky chlorpromazinu tvoří sraženinu, když jsou smíchány s roztoky barbiturátů, uhličitanů a Ringerova roztoku. Chlorpromazin potencuje účinek anestetik, hypnotik, antikonvulziv; snižuje účinnost srdečních glykosidů. Estrogenní léky zvyšují neuroleptický účinek chlorpromazinu.

LEVOMEPROMAZIN

(tisercinum)

Léčivo má podobné farmakologické vlastnosti jako chlorpromazin. Má výraznější adrenergní blokující účinek a antihistaminový účinek. Předepisujte enterálně v dávce 25 mg (1 tableta), parenterálně v 1 ml 2,5% roztoku.

ALIMEMAZINE

(teralen)

Kromě neuroleptického účinku má lék výrazný antihistaminový účinek. Doporučeno pro alergické infekce horních cest dýchacích. Přiřaďte 10–40 mg denně (5 mg v 1 tabletě). Vedlejší negativní účinky jsou ve srovnání s chlorpromazinem méně výrazné.

Datum přidání: 2018-06-01; zobrazení: 1289;

Typická a atypická antipsychotika: seznam nejlepších, klasifikace

Seznam antipsychotik používaných na psychiatrické klinice v nemocnici Yusupov je velmi různorodý. Léky, které tvoří tuto skupinu, se používají s nadměrnou excitací centrálního nervového systému. Mnoho z nich má určité kontraindikace, proto by se lékař měl zabývat jejich jmenováním a výběrem optimální dávky..

Klasifikace

Klasifikace antipsychotik je sestavena podle různých charakteristik léků. Podle této klasifikace existují typická a atypická antipsychotika..

V závislosti na klinickém účinku léčiva jsou neuroleptika:

• sedativa;
• stimulující;
• antipsychotikum.

Doba expozice neuroleptikům je také odlišná. Podle této vlastnosti se tyto léky dělí na:

• léky, které mají krátkodobý účinek;
• léky s prodlouženým účinkem.

Typická antipsychotika

Léky této skupiny léčiv mají vysoký terapeutický potenciál. Jedná se o antipsychotika. Jejich použití je s největší pravděpodobností doprovázeno vývojem vedlejších účinků..

Taková neuroleptika jsou deriváty následujících sloučenin:

• thioxanthen;
• fenothiazin;
• benzodiazepin;
• indol;
• butyrofenon;
• difenylbutylpiperidin.

Na druhé straně se skupina derivátů fenothiazinu může v závislosti na své chemické struktuře diferencovat na následující sloučeniny:

• mající jádro piperazinu;
• s alifatickou vazbou;
• mající piperidinové jádro.

Podle stupně účinnosti lze antipsychotika dále rozdělit na:

• sedativa;
• aktivační látky, které mají antidepresivní účinek;
• silná antipsychotika.

Účinky, výhody

Tyto léky nové generace mohou mít následující účinky:

• zlepšení koncentrace paměti a pozornosti;
• sedativní účinek;
• antipsychotický účinek;
• neurologický účinek.

Výhody atypických antipsychotik:

• vzácný projev motorických patologií;
• nízké riziko nežádoucích účinků;
• nezměněná hladina prolaktinu;
• snadné vylučování z těla vylučovacím systémem;
• žádný vliv na metabolismus dopaminu;
• snadná tolerance pacientů;
• možnost léčby pediatrických pacientů.

Indikace pro použití

Léky zahrnuté do této skupiny jsou předepsány na psychiatrické klinice v Yusupovské nemocnici k léčbě neuróz různého původu. Jsou vhodné pro pacienty všech věkových skupin, včetně dětí a starších osob.

Použití neuroleptik je indikováno u následujících onemocnění:

• chronické a akutní psychózy;
• psychomotorická agitace;
• chronická nespavost;
• nezdolné zvracení;
• Touretteův syndrom;
• psychosomatické a somatoformní poruchy;
• změny nálady;
• fóbie;
• pohybové poruchy;
• předoperační příprava pacientů;
• halucinace atd..

Vedlejší účinek

Vývoj nežádoucích účinků závisí na následujících faktorech:

• použitá dávka;
• délka léčby;
• věk pacienta;
• jeho zdravotní stav;
• léková interakce neuroleptik s jinými léky.

Užívání neuroleptik je nejčastěji doprovázeno následujícími vedlejšími účinky:

• aktivita endokrinního systému je narušena (zpravidla jde o reakci na dlouhodobé užívání drogy);
• chuť k jídlu roste nebo naopak klesá, změny tělesné hmotnosti;
• na začátku léčby je zaznamenán výskyt nadměrné ospalosti;
• zvyšuje se svalový tonus, mizí řeč, objevují se další příznaky neuroleptického syndromu, což vyžaduje úpravu dávkování.

Mnohem méně často může být užívání antipsychotik doprovázeno:

• dočasná ztráta zraku;
• poruchy gastrointestinálního traktu (zácpa a průjem);
• porucha močení;
• sucho v ústech, silné slinění;
• trismus;
• problémy s ejakulací.

Seznam

Seznam antipsychotik je různorodý. Lékař psychiatrické kliniky Yusupovské nemocnice vybere optimální neuroleptik individuálně pro každého pacienta v závislosti na diagnóze, věku, zdravotním stavu a přítomnosti doprovodných onemocnění.

Typická antipsychotika zahrnují:

• Chlorpromazin;
• Molindon;
• Haloperidol;
• Thioridazin atd..

Mezi nejoblíbenější moderní antipsychotika bez vedlejších účinků patří:

• Triftazin;
• Fluphenazin;
• Kvetiapin;
• Levomepromazin;
• Fluanksol;
• Abilify.

Seznam volně prodejných antipsychotik:

• Ariprizol;
• Eperazin;
• Chlorprothixen;
• Olanzapin;
• Serdolect.

Atypická antipsychotika: seznam nejbezpečnějších a nejúčinnějších léků nové generace:

• Solian;
• Sertindol;
• Klozapin;
• Laquel;
• Depral;
• Zeldox;
• Betamax;
• Prosulpin;
• Limipranil a kol.

Antipsychotika

Antipsychotika (neuroleptika) mají sedativní, inhibiční až depresivní účinek na nervový systém,

zvláště aktivně působící na stav vzrušení (afektivní poruchy), bludy, halucinace, mentální automatismy a další projevy psychózy. Podle své chemické struktury patří k derivátům fenothiazinu, thioxanthenu, butyrofenonu atd. Neuroleptika se také dělí na typická a atypická. Typickými antipsychotiky jsou širokospektrální léky, které ovlivňují všechny struktury mozku, ve kterých jsou mediátory dopamin, norepinefrin, acetylcholin a serotonin. Tato šíře dopadu vytvoří velké množství vedlejších účinků. Atypická antipsychotika nevykazují výrazný inhibiční účinek na centrální nervový systém.

Klasifikace antipsychotik

• 1. Typická antipsychotika.
• 1.1. Deriváty fenothiazinu:
  • • alifatické deriváty: levomepromazin ("Tizercin"), chlorpromazin ("Aminazin"), alimemazin ("Teraligen");
  • • deriváty piperazinu: perfenazin („Eperazin“), trifluoperazin („Triftazin“), fluphenazin („Moditen depot“), thioproperazin („Majeptil“);
  • • deriváty piperidinu: pericyazin ("Neuleptyl"), thioridazin ("Sonapax").

  Neurochemický mechanismus účinku neuroleptik je spojen s jejich interakcí s dopaminovými strukturami mozku. Účinky dopaminergního systému za normálních a patologických stavů jsou uvedeny na obr. 4.13. Působení antipsychotik na dopaminergní systém mozku určuje antipsychotickou aktivitu a inhibice centrálních noradrenergních receptorů (zejména v retikulární formaci) způsobuje převážně sedativní účinek a hypotenzní účinky.

  Existují neuroleptika, jejichž antipsychotický účinek je doprovázen sedativním účinkem (deriváty alifatických fenothiazinů atd.). Jiná antipsychotika mají aktivační (energizující) účinek (deriváty piperazinu fenothiazinu). Tyto a další farmakologické vlastnosti různých neuroleptik jsou vyjádřeny v různé míře..

  Neuroleptický (uklidňující) účinek, doprovázený snížením odpovědí na vnější podněty, oslabením psychomotorické agitace a afektivního napětí, potlačením strachu, oslabením agresivity. Schopnost potlačovat bludy, halucinace, automatismus a další psychopatologické syndromy má terapeutický účinek u pacientů se schizofrenií a jinými duševními chorobami.

  Postava: 4.13. Účinky dopaminergního systému na zdraví a nemoci

  V psychiatrii jsou antipsychotika účinná při léčbě široké škály zdravotních stavů, od krátkodobé léčby akutních psychotických poruch, agitovanosti v deliriu a demenci až po dlouhodobou léčbu chronických psychotických poruch, jako je schizofrenie. Atypická antipsychotika v klinické praxi do značné míry nahradila relativně zastaralá léčiva fenothiazinových, thioxantenových a butyrofenonových skupin..

  Antipsychotika v nízkých dávkách jsou předepsána pro nepsychotická onemocnění doprovázená vzrušením.

  Zvažme podrobněji výše uvedená antipsychotika.

  Chlorpromazin ("Aminazin") - první lék s neuroleptickým účinkem, má obecný antipsychotický účinek, je schopen zastavit halucinačně-paranoidní (bludný) syndrom i manickou agitaci. Při dlouhodobém užívání může způsobit deprese, poruchy podobné parkinsonismu. Síla antipsychotického působení chlorpromazinu v podmíněné stupnici pro hodnocení neuroleptik je brána jako jeden bod (1,0). To umožňuje jeho srovnání s jinými antipsychotiky..

  Levomepromazin ("Tizercin") má ve srovnání s chlorpromazinem výraznější účinek proti úzkosti, používá se k léčbě afektivně-klamných poruch, má hypnotický účinek v malých dávkách a používá se k léčbě neuróz..

  Alimemazin byl syntetizován později než jiná fenothiazinová neuroleptika alifatické řady. V současné době se v Rusku vyrábí pod názvem „teraligen“. Má velmi mírný sedativní účinek v kombinaci s mírným aktivačním účinkem. Zmírňuje projevy autonomního psychosyndromu, obavy, úzkost, hypochondriální a senestopatické poruchy neurotické povahy a je indikován pro poruchy spánku a alergické reakce. Na rozdíl od chlorpromazinu nepůsobí na delirium a halucinace.

  Thioridazin ("Sonapax") byl syntetizován za účelem získání léčiva, které má vlastnosti chlorpromazinu a nezpůsobuje silnou ospalost a nevyvolává extrapyramidové komplikace. Selektivní antipsychotické působení se projevuje stavem úzkosti, strachu a posedlosti. Droga má určitý aktivační účinek.

  Peritsiazin ("Nsulsptil") odhaluje úzké spektrum psychotropních aktivit zaměřených na zastavení psychopatických projevů s podrážděností, podrážděností.

  Derivát piperazinu fenothiazinu thioproperazin ("Majeptil") má velmi silný incisivní (ukončující psychózu) účinek. Mazheptil se obvykle předepisuje, pokud léčba jinými antipsychotiky nemá žádný účinek. V malých dávkách je mazheptil vhodný pro léčbu obsedantně-kompulzivních poruch složitými rituály.

  Haloperidol je nejúčinnější antipsychotikum a má široké spektrum účinku. Uvolňuje všechny typy vzrušení (katatonické, manické, klamné) rychleji než triftazin a účinněji eliminuje halucinační a pseudo-halucinační projevy. Je indikován k léčbě pacientů s mentálními automatismy. V malých dávkách se široce používá k léčbě poruch podobných neuróze (hypochondriální syndromy, senestopatie). Lék se používá ve formě tablet, roztoku pro intramuskulární injekci, v kapkách.

  „Haloperidol-dekanoát“ je dlouhodobě působící léčivo pro léčbu klamných a halucinačních klamných stavů. Haloperidol, podobně jako mazheptil, způsobuje závažné nežádoucí účinky se ztuhlostí, třesem, vysokým rizikem vzniku neuroleptického maligního syndromu (NMS).

  Chlorprothixen (Truxal) je antipsychotikum se sedativním účinkem, působí proti úzkosti, je účinný při léčbě hypochondriálních a senestoiatických poruch (pacient hledá příznaky různých onemocnění a je přecitlivělý na bolest).

  Sulpirid ("Eglonil") je první lék atypické struktury, syntetizovaný v roce 1968. Nemá výrazné vedlejší účinky, je široce používán k léčbě duševních poruch na pozadí somatických onemocnění, má hypochondrické syndromy, má aktivační účinek.

  Clozapin („Leponex“, „Azaleptin“) nemá extrapyramidové vedlejší účinky, vykazuje výrazný sedativní účinek, ale na rozdíl od chlorpromazinu nezpůsobuje depresi. Známé komplikace ve formě agranulocytózy.

  Olanzapin ("Zyprexa") se používá k léčbě psychotických (halucinačně-klamných) poruch. Negativní vlastnost - rozvoj obezity při dlouhodobém užívání.

  Risperidon („Rispolept“, „speridan“) je nejběžněji používaným antipsychotikem ze skupiny atypických léků. Má obecný ukončovací účinek na psychózu, stejně jako volitelný účinek ve vztahu k halucinačně-bludným symptomům, obsedantním stavům. Risperidon, podobně jako olanzapin, způsobuje řadu nežádoucích komplikací z endokrinního a kardiovaskulárního systému, což v některých případech vyžaduje přerušení léčby. Risperidon, stejně jako všechna antipsychotika, jejichž seznam se každým rokem zvyšuje, může způsobit neuroleptické komplikace až po NNS. Malé dávky risperidonu se používají k léčbě obsedantně nutkavých nutkání a přetrvávajících fóbií. "Rispolept-Consta" je dlouhodobě působící lék, který poskytuje dlouhodobou stabilizaci stavu pacienta a zmírňuje akutní syndromy u schizofrenie.

  Kvetiapin („Kventiax“), stejně jako jiná atypická antipsychotika, má tropismus jak pro dopaminové, tak pro serotoninové receptory. Používá se k léčbě halucinačních, paranoidních syndromů, manického vzrušení. Registrováno jako lék s antidepresivem a mírně vyjádřenou stimulační aktivitou.

  Aripiprazol ("Zilaxera") se používá k léčbě všech typů psychotických poruch, má pozitivní vliv na obnovení kognitivních (kognitivních) funkcí při léčbě schizofrenie..

  Indolový derivát sertindol (Serdolect) je z hlediska antipsychotické aktivity srovnatelný s haloperidolem, je také indikován k léčbě pomalé apatie, zlepšení kognitivních funkcí a má antidepresivní aktivitu. Sertindol by měl být používán s opatrností při indikaci kardiovaskulární patologie, může způsobit arytmie.

  V poslední době se hromadí klinické materiály, což naznačuje, že atypická antipsychotika nemají významnou převahu nad typickými a jsou předepisována v případech, kdy typická antipsychotika nevedou k významnému zlepšení stavu pacienta. Výhody a rizika moderních a tradičních antipsychotik jsou uvedeny v tabulce. 4.7.

  Hlavní indikací neuroleptik je léčba psychóz (schizofrenie, maniodepresivní psychóza, alkoholické delirium). Halucinace, agitovanost dobře reagují na neuroleptickou léčbu. Apatie, sociální izolace méně účinně léčena antipsychotiky.

  Podle závažnosti obecného antipsychotického účinku se neuroleptika dělí na vysoce účinná - chlorpromazin, trifluoperazin, thioridazin, haloperidol, pimozid, penfluidol, fluphenazin; antipsychotika střední síly (perfenazin) a nízké účinnosti - flupentixol, sulygirid.

  Výhody a rizika moderních a tradičních antipsychotik

  Co jsou antipsychotika, jejich mechanismus účinku

  Antipsychotika jsou psychotropní léky. Jsou hlavní skupinou psychotropních léků používaných k léčbě všech typů schizofrenie a duševních poruch..

  Samotný termín „neuroleptika“ pochází ze starořeckého νευρον, což znamená nervový, nervový systém a starořeckého ληψη, což znamená retence. Při určování názvu léků se předpokládalo, že pomáhají udržovat nervový systém v jakémsi stabilním stavu..

  První antipsychotika však vykazovala vedlejší účinek zvaný neurolepsie. Jedná se o stav, kdy pacientova motorická a duševní aktivita klesá, vyvíjí se lhostejnost k ostatním..

  Tento nepříjemný vedlejší účinek byl v následujících generacích snížen, nicméně název byl považován za zastaralý a nyní se používá vhodnější název - antipsychotika nebo antipsychotika.

  Používá se však také pojem „neuroleptika“.

  Pozornost! Bez předpisu nejsou k dispozici žádná antipsychotika. Všechny tyto léky jsou přísně léky na předpis (i když se podíváte na názvy uvedené v článcích na jiných webech, tyto léky se prodávají také na lékařský předpis, jedná se tedy o úmyslnou lež a dezinformaci). A antipsychotika také neexistují bez vedlejších účinků..

  Antipsychotika - co to je

  Antipsychotika jsou skupina léků, které mohou mít uklidňující a inhibiční (v některých případech depresivní) účinek na centrální nervový systém. Nazývají se také antipsychotika nebo antipsychotika..

  Pro referenci. Antipsychotika jsou vysoce účinná při eliminaci patologického vzrušení (afektivních poruch), deliria, halucinačních záchvatů, mentálních automatismů a dalších známek psychózy.

  Ve starých příručkách jsou neuroleptika označována jako neuroplegika, antischizofrenika, velká sedativa, ataraktika.

  Nejčastěji se v psychiatrické praxi používají neuroleptika. Hlavní indikace pro předepisování antipsychotik jsou tradičně:

  • schizofrenie (antipsychotika se používají k úlevě od akutních psychóz i k dlouhodobé udržovací léčbě);
  • schizoafektivní poruchy;
  • bipolární porucha;
  • velká deprese;
  • obsedantně kompulzivní porucha.

  Méně často se v nízkých dávkách předepisují antipsychotika pro nepsychotická onemocnění doprovázená rozvojem patologického vzrušení.

  Antipsychotika lze použít na psychomotorické, emoční, neuroendokrinní poruchy, neurodegenerativní onemocnění.

  Při užívání antipsychotik je důležité si uvědomit, že by se měly používat pouze podle pokynů lékaře..

  Je třeba také poznamenat, že všechna antipsychotika jsou léky na předpis. To znamená, že antipsychotika se v lékárně neprodávají bez lékařského předpisu..

  „Volně prodejná antipsychotika“ inzerovaná na internetu nejsou antipsychotika; často se jim říká silná sedativa. Avšak i „antipsychotika bez předpisu“ mají své vlastní vedlejší účinky a měla by být používána přísně podle indikací..

  Mechanismus účinku antipsychotik

  Účinky antipsychotik na tělo jsou velmi mnohostranné..

  Pro referenci. Hlavní farmakologický účinek neuroleptik se projevuje uklidňujícím účinkem (bez poškození vědomí), snížením reakce těla na vnější podněty, inhibicí patologické psychomotorické agitace a afektivního napětí, potlačením pocitů strachu, úzkosti a útoků agrese.

  Při použití ve standardních dávkách nemají antipsychotika výrazný hypnotický účinek, mohou však způsobit lehkou ospalost (přispívá k hlubší relaxaci a rychlému nástupu spánku).

  Neurochemické mechanismy působení všech neuroleptik jsou způsobeny jejich interakcí s mozkovými strukturami dopaminu. Antipsychotika potlačují přenos nervových impulsů v systémech, kde je dopamin hlavním neurotransmiterem.

  Díky tomu se provádí antipsychotický účinek neuroleptik. Sedativní a hypotenzní účinky antipsychotik se realizují hlavně díky inhibičnímu účinku na centrální noradrenergní receptory.

  Co jsou dopaminy

  Pro lepší pochopení působení antipsychotik několik slov o dopaminech.

  Nejprve jsou dopaminy neurotransmitery. Toto je název biologicky aktivních chemikálií, které zprostředkovávají přenos elektrochemických impulsů mezi nervovými buňkami..

  Molekuly dopaminu pomáhají vyměňovat si informace v takzvaných dopaminových systémech. V dopaminovém systému mozku existuje několik subsystémů. Jeden je zodpovědný za práci mozkové kůry, druhý, extrapyramidový, - za svalový tonus, třetí - za produkci hormonů v hypofýze.

  Je důležité si uvědomit, že jsou to dopaminové subsystémy, které určují kognitivní schopnosti konkrétního člověka - myšlení, řeč, pozornost, paměť..

  Pro referenci. Poruchy systému dopaminových neurotransmiterů jsou nejdůležitějším biologickým předpokladem schizofrenie. Zrychlení přenosu nervových impulzů vede k nepřiměřenému vzrušení se ztrátou kontroly.

  Úkolem psychotiků (neuroleptik) je částečná blokáda dopaminových receptorů (typu D2) za účelem zpomalení přenosu nervových impulzů. Blokáda je nutná minimálně 60-65%.

  Snížení přenosové rychlosti má však negativní důsledky. Například emoční autismus, sociální stažení nebo apatie.

  Aby se tyto náklady eliminovaly, dostávají moderní antipsychotika vlastnost „antipsychotického prahu“, pod kterým není antipsychotický účinek realizován. I když ne úplně. Objevují se pouze nespecifické účinky - hypnotické, sedativní a proti úzkosti, nebo naopak aktivující a dezinhibující, stejně jako antiemetické.

  Klasifikace antipsychotik

  Existuje několik klasifikací antipsychotik. Jednou z nejběžnějších klasifikací je rozdělení antipsychotik na atypická a typická.

  Seznam typických antipsychotik obsahuje skupinu derivátů:

  1. Fenothiazin, který se dělí na:
     • alifatické deriváty (přípravky levomepromazinu (Tizercin), chlorpromazinu (Aminazinu), alimemazinu (Teraligen));
     • deriváty piperazinu (přípravky z perfenazinu (Eperazin), trifluoperazinu (Triftazin), fluphenazinu (Moditen-depot), thioproperazinu (Mazheptil));
     • deriváty piperidinu - přípravky pericyazinu (Neuleptil), thioridazinu (Sonapax)).
  2. Butyrofenon (haloperidol, droperidolové přípravky).
  3. Indol (přípravky ziprasidonu (Zeldox), sertindol (Serdolekg)).
  4. Thioxanthena (přípravky flupenthixol (Fluanksol), chlorprothixen (Truxal), zuclopenthixol (Clopixol)).

  Seznam atypických antipsychotik zahrnuje léky:

  • Kvetiapin (Kventiax);
  • klozapin (Azaleptin, Leponex);
  • olanzapin (Zyprexa);
  • amisulprida (Solian);
  • sulpirid (Eglonil);
  • risperidon (Rispolept);
  • aripiprazol (Zilaxera).

  Přečtěte si také o tématu

  Antipsychotika, která jsou částečnými agonisty dopaminových receptorů (léky aripiprozol a kariprazin), jsou také zařazena do samostatné skupiny..

  Podle hlavní účinné látky jsou všechna antipsychotika rozdělena na deriváty:

  • fenothiazin (přípravky z chlorpromazinu, levomepromazinu, peritsiazinu, thioridazinu, frenolonu, trifluoperazinu, perfenazinu);
  • thioxanthen (přípravky zuclopenthixol, flupenthixol);
  • butyrofenon (léky benperidol, haloperidol, droperidol);
  • dibenzodiazepin (léky kvetiapin, klozapin, olanzalin);
  • benzisoxazol (přípravky resperidon a paliperidon);
  • benzisothiazolylpiperazin (přípravky ziprasidon);
  • indol (přípravky z dikarbinu a sertindolu);
  • piperazinylchinolinon (deriváty aripiprazolu).

  Izoluje se také skupina substituovaných benzamidů. Zahrnuje přípravky amisulprid, sulpirid, sultoprid a tiaprid.

  Mechanismem působení na receptory D-2

  Podle mechanismu účinku se antagonisté D-2-dopaminových receptorů dělí na:

  • silně selektivní (haloperidolové přípravky);
  • středně neselektivní (přípravky zuclopenthixol, resperidon, paliperidon, perfenazin, fluphenazin, levomepromazin, thioridazin, olanzapin, promazin);
  • slabé neselektivní (léky ziprasidon, klozapin, kvetiapin);
  • parciální selektivní agonisté / antagonisté (léky amisulprid, sulprid);
  • částečně neselektivní (přípravky aripiprazol).

  Existuje také skupina prodloužených neuroleptik (antipsychotik s prodlouženým účinkem). Dlouhodobá neuroleptika vám umožňují vytvářet a udržovat stabilnější koncentraci léčiva v krvi.

  Pro referenci. Prodloužení jsou také levnější, snášenlivější u pacientů se souběžnými gastrointestinálními chorobami, vyžadují nižší dávky korekčních léků a nezpůsobují rozvoj abstinenčního syndromu..

  Důležité nevýhody dlouhodobě působících neuroleptik jsou:

  • úzké spektrum účinku (prodloužení neovlivní negativní příznaky psychózy a schizofrenie);
  • vysoké riziko postižení pacienta v důsledku dlouhodobého užívání drogy;
  • neschopnost rychle eliminovat vedlejší účinky předepsaného léku;
  • složitost změny léku (pokud je neúčinná), výpočet schémat a dávek podání.

  Seznam prodloužených neuroleptik zahrnuje přípravky obsahující fluphenazin dekanoát (moditen-Depo), flupenthixol dekanoát (Fluanxol-Depo), zuklopenthixol dekanoát (Clopixol-Depo), haloperidol dekanoát a také léky jako Haloperidol-Forte, Serokispel-Konstantin a další..

  Realizovaným efektem

  Podle realizovaných účinků se neuroleptika dělí na:

  • sedativa (léky droperidol, chlorpromazin, levomepromazin, promazin);
  • antipsychotikum (léky haloperidol, trifluoperazin, ethaperazin, sulpirid);
  • aktivační (přípravky z perfenazinu, trifluoperazinu, flufenazinu, karbidinu).

  Podle síly antipsychotického účinku jsou neuroleptika rozdělena na vysokou a nízkou účinnost. Skupina vysoce účinných antipsychotik zahrnuje léky klozapin, haloperidol, trifluperidol, fluphenazin, pimozid.

  Skupina nízkoúčinných antipsychotik zahrnuje přípravky perfenazinu, pericyazinu, flupentixolu, sulpiridu.

  Generace antipsychotik

  Léky první generace zahrnují typická antipsychotika. Antipsychotické účinky léků 1. generace jsou způsobeny blokádou D-2 receptorů, zejména v mezolimbickém a mezokortikálním dopaminergním systému..

  Současné blokování receptorů v nigrostriových a tuberoinfundibulárních oblastech mozku vede k rozvoji takových typických vedlejších účinků, jako je parkinsonismus, extrapyramidové pohybové poruchy, rozvoj hyperprolaktinémie, neuroleptický maligní syndrom.

  Druhou generaci neuroleptik představují atypická antipsychotika s dopamin-serotonergním účinkem..

  Změnou mechanismu účinku neuroleptik 2. generace nevede k rozvoji maligních neuroleptických symptomů, extrapyramidových poruch a hyperprolaktinemie. Zachovávají si však vysoký stupeň antipsychotické účinnosti..

  Typickými vedlejšími účinky 2. generace antipsychotik jsou negativní účinky na kardiovaskulární systém (rozvoj závažných arytmií, cévní mozkové příhody), diabetes mellitus, leukopenie..

  Léky třetí generace antipsychotik jsou zastoupeny skupinou parciálních agonistů receptoru D-2-dopaminu (léky aripiprazol a kariprazin). Při zachování vysoké účinnosti je méně pravděpodobné, že by tyto léky způsobily závažné komplikace typické pro neuroleptika..

  Pro referenci. Nejběžnějšími vedlejšími účinky antipsychotik 3. generace jsou úzkost, letargie a nespavost..

  Atypická antipsychotika nové generace - seznam

  Z léků se nejčastěji používá aripiprazol:

  • Abilify;
  • Zilaxer;
  • Mirium;
  • Aripprazole-Teva;
  • Amdoal.

  Obchodní název karipirazinu je Reagila.

  Pro referenci. V současné době jsou léky třetí generace považovány za léky volby pro léčbu pacientů s onemocněním kardiovaskulárního systému, endokrinními poruchami a gastrointestinálními patologiemi.

  Indikace pro použití neuroleptik

  Nejčastěji jsou antipsychotika předepisována k odstranění produktivních příznaků: delirium, halucinační záchvaty, iluze, závažné poruchy chování, patologické psychotické vzrušení, mánie.

  Atypická antipsychotika se často používají k eliminaci negativních (deficitních) příznaků: známky emočního vyčerpání, autistické poruchy, známky rozpadu osobnosti.

  Antipsychotika lze použít k léčbě:

  • chronické a akutní psychózy;
  • psychomotorické formy vzrušení;
  • chronické formy nespavosti;
  • Touretteův syndrom;
  • schizofrenie (antipsychotika lze použít jak k úlevě od akutních záchvatů, tak k udržovací léčbě);
  • manické epizody;
  • těžké fóbie;
  • halucinace;
  • pohybové poruchy spojené s duševními chorobami;
  • poruchy somatoformního a psychosomatického typu;
  • bipolární porucha.

  Pro referenci. Antipsychotika lze také použít jednorázově k úlevě od trvalého zvracení (pokud jsou jiné léky neúčinné), stejně jako k předoperační přípravě pacienta.

  Méně často se antipsychotika užívají, pokud má pacient neustálé výkyvy nálady.

  Antipsychotika se podle APS (Americká psychiatrická asociace) nedoporučují jako léky volby k léčbě poruch chování a psychologických poruch u lidí s demencí..

  Pozornost. Antipsychotika nejsou léky volby pro léčbu nespavosti (lze je používat přísně podle indikací, s těžkou nespavostí a neúčinností jiných léků).

  Kognitivní účinky antipsychotik

  Kognitivní účinek není vedlejším účinkem.

  Pro referenci. Kognitivní funkce jsou komplexní kognitivní funkce hlavního orgánu centrálního nervového systému - mozku. S jejich pomocí se člověk nejen učí svět kolem sebe, ale také s ním aktivně interaguje..

  Díky kognitivním funkcím (myšlení, řeči, paměti, pozornosti) se formuje osobnost člověka a určují se jeho schopnosti v oblasti vzdělávání, práce a dalších oblastí života.

  Při užívání antipsychotik jsou tyto funkce částečně blokovány. Existuje kognitivní účinek. Je zapotřebí něco mezi účinností léků a kognitivním poklesem.

  Ve studii předpokládané účinnosti byla předložena teorie, že atypická antipsychotika jsou při léčbě neurokognitivních poruch účinnější než typická antipsychotika..

  Přečtěte si také o tématu

  V současné době však pro tuto teorii neexistují žádné důkazy. Ve dvouleté kontrolované zaslepené studii poměru nízkodávkovaného haloperidolu k risperidonu nebyl zjištěn žádný významný rozdíl..

  Otázka míry vlivu neuroleptik 1. a 2. generace na kognitivní sféru je proto stále kontroverzní..

  Nežádoucí účinky antipsychotik

  Pozornost. Všechna neuroleptika mají širokou škálu závažných vedlejších účinků.

  Pravděpodobnost vzniku nežádoucích účinků během léčby antipsychotiky závisí na věku pacienta, přítomnosti doprovodných onemocnění, předepsaných dávkách, režimech a délce léčby antipsychotiky..

  Častými vedlejšími účinky užívání antipsychotik jsou bolesti hlavy, nízký krevní tlak a mdloby, neustálé závratě, úzkost, ospalost, nezřetelná řeč, letargie..

  Při dlouhodobém užívání se objevují problémy s potencí, neplodnost, poruchy zraku, hyperprolaktinémie, diabetes mellitus, sekrece růstového hormonu, hormonu stimulujícího štítnou žlázu, oxytocinu.

  Porušení kardiovaskulárního systému se může projevit tachykardií, extrasystolem, rozvojem lékové myokarditidy (zánět myokardu), cévní mozkovou příhodou, ischemií myokardu, dystrofií myokardu.

  Je také možné vyvinout epileptické záchvaty, trombocytopenie, pneumonie, hyponatrémie, aplastická anémie, poruchy krvácení, snížená imunita.

  Pro referenci. Kromě toho si na pozadí antipsychotické terapie pacienti stěžují na pocity výrazné inhibice myšlení, ztráty charakteru, pocitu jako „zeleniny“ nebo „falešného“, neschopnosti radovat se z činností, které jim dříve dávaly radost.

  Antipsychotika nové generace bez vedlejších účinků

  Pamatujte, že věta „žádné vedlejší účinky“ v podnadpisu je přáním pacientů nebo jejich příbuzných, kteří slyšeli o negativních účincích antipsychotik..

  Pozornost. Neexistují žádné antipsychotické léky bez vedlejších účinků. I ta nejmodernější antipsychotika mají vedlejší účinky. To je způsobeno obecným mechanismem působení této skupiny léčiv a jeho účinkem na dopaminové receptory.

  Obecný mechanismus účinku na dopaminové receptory probíhá čtyřmi hlavními cestami:

  • mezolimbický (snížení nebo blokování dopaminergního přenosu v těchto oblastech mozku vede k zajištění výrazného antipsychotického účinku a odstranění produktivních příznaků: delirium, halucinace, záchvaty);
    
  • mesocortical (s blokádou dopaminových receptorů v této mezokortikální oblasti mozku, při použití typických antipsychotik pro dlouhodobou léčbu může vést ke zvýšení negativních příznaků: apatie, špatná řeč, úpadek osobnosti);
    
  • nigrostrial (při blokování dopaminových receptorů v nigrostrial dráhy vede k rozvoji takových typických vedlejších účinků neuroleptik, jako je rozvoj parkinsonismu, bolestivý křeč svalů čelisti, svalové třesy, patologický neklid);
    
  • tuberoinfundibulární (blokování dopaminových receptorů v limbické dráze vede k rozvoji hyperprolaktinémie, gynekomastie (zvětšení mléčných žláz u mužů), galaktorea (uvolňování mléka z mléčných žláz mimo laktaci), menstruační nepravidelnosti, rozvoj osteoporózy, výskyt neplodnosti, problémy s potencí, zvýšené riziko onkologie s dlouhodobým užíváním).

  Atypická antipsychotika ovlivňují dopaminové receptory méně než typická antipsychotika. V tomto ohledu je méně pravděpodobné, že způsobí komplikace, jako je neuroleptická deprese, hyperprolaktinémie, parkinsonismus..

  Atypická antipsychotika však mohou způsobit rozvoj život ohrožující hyponatrémie, mít vysokou hepatotoxicitu, způsobit sexuální dysfunkce a významně zvýšit riziko kardiovaskulárních patologií..

  Atypická antipsychotika mohou také vést k rozvoji diabetes mellitus, mozkové mrtvice, pneumonie (při užívání antipsychotik se riziko vzniku pneumonie zvyšuje o více než 60%), poškození zraku.

  Důležité! V tomto ohledu by měla být všechna antipsychotika používána pouze podle pokynů lékaře a přísně pod jeho dohledem. Samočinná úprava dávek a režimů léčby je nepřijatelná.

  Pořadí a vlastnosti používání antipsychotik

  Léčebný režim se vybírá individuálně a závisí na závažnosti diagnózy a příznacích.

  Rychlou metodou se dávka antipsychotik upraví na optimální za 1-2 dny, poté se udržuje požadovaná koncentrace léčiva v krvi.

  S pomalým nárůstem se dávka užívaného léku postupně zvyšuje. V případě použití klikaté techniky se střídá použití vysokých a nízkých dávek drogy.

  Může být také použita léčba pauzami (po dobu 5-6 dnů je lék zastaven).

  Důležité. Doba užívání antipsychotik se také počítá individuálně..

  Aby se zabránilo rozvoji abstinenčního syndromu, lékař po ukončení léčby postupně snižuje dávky užívaných léků nebo převádí pacienta na trankvilizéry. Kromě toho lze předepsat vitamíny B..

  Při užívání antipsychotik je zakázáno:

  • užívejte současně dvě léčiva s výrazným antipsychotickým účinkem nebo dvě léčiva se sedativním účinkem;
  • užijte 3 nebo více antipsychotik;
  • kombinovat atypické a typické léky.

  Před předepsáním antipsychotik by měl být pacient vyloučen z těhotenství, porfyrie, parkinsonismu, závažných onemocnění kardiovaskulárního systému, agranulocytózy, glaukomu s uzavřeným úhlem, ledvin a jater..

  Kompatibilita antipsychotik s jinými léky

  Pro referenci. Užívání inzulínu, antikonvulziv, antidiabetických pilulek a alkoholu významně snižuje účinnost antipsychotik.

  Pokud jsou antipsychotika kombinována s benzodiazepinovými léky, je zaznamenána těžká respirační deprese.

  Kombinace antipsychotik s lithiovými přípravky zvyšuje riziko vzniku hyperglykémie, encefalopatie, horečky, extrapyramidových příznaků.
  Pokud se antipsychotika kombinují s tetracyklinovými antibiotiky, zvyšuje se riziko jaterní toxicity.

  Kombinace antipsychotik s antidepresivy vede ke vzájemnému posílení účinku obou léčiv.

  Kouření vede ke snížení koncentrace antipsychotik v krvi.

  Estrogenové léky zvyšují všechny účinky antipsychotik.

  Pozornost. Kombinace s antiparkinsoniky může vést k rozvoji psychózy, hypertermie a paralytické střevní obstrukce..